Indomethacin-d4(Synonyms: 吲哚美辛-D4; Indometacin-d4)

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Indomethacin-d4 (Synonyms: 吲哚美辛-D4; Indometacin-d4)

Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

Indomethacin-d4(Synonyms: 吲哚美辛-D4; Indometacin-d4)

Indomethacin-d4 Chemical Structure

CAS No. : 87377-08-0

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生物活性

Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) is a deuterium labeled Indomethacin. Indomethacin is a potent, blood-brain permeable and nonselective inhibitor of COX1 and COX2, with IC50s of 18 nM and 26 nM for human COX-1 and COX-2, respectively, in CHO cells[1]. Indomethacin disrupts autophagic flux by disturbing the normal functioning of lysosomes[2].

IC50 & Target

Human COX-1

18 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-2

26 nM (IC50, in CHO cells)

分子量

361.81

Formula

C19H12D4ClNO4
CAS 号

87377-08-0
中文名称

吲哚美辛 d4
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

    [2]. Jorge Vallecillo-Hernández, et al. Indomethacin Disrupts Autophagic Flux by Inducing Lysosomal Dysfunction in Gastric Cancer Cells and Increases Their Sensitivity to Cytotoxic Drugs. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3593.

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