Aprocitentan D4(Synonyms: ACT-132577 D4)

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Aprocitentan D4 (Synonyms: ACT-132577 D4)

Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

Aprocitentan D4(Synonyms: ACT-132577 D4)

Aprocitentan D4 Chemical Structure

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生物活性

Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) is a deuterium labeled Aprocitentan. Aprocitentan is a major and pharmacologically active metabolite of Macitentan. Aprocitentan is dual ETA/ETB antagonist with IC50s of 3.4 nM and 987 nM, and pA2 valus of 6.7 and 5.5, respectively[1].

IC50 & Target[1]

ETA

3.4 nM (IC50)

ETA

6.7 (pA2)

ETB

987 nM (IC50)

ETB

5.5 (pA2)

分子量

550.22

Formula

C16H10D4Br2N6O4S
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Iglarz M, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):736-45.

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