Lapaquistat (Synonyms: T-91485)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白、同位素标记物,专注于信号通路和疾病研究领域。
Lapaquistat  (Synonyms: T-91485) 纯度: 99.81%

Lapaquistat (T-91485) 是一种胆固醇生物合成 cholesterol biosynthesis 的抑制剂,是 Lapaquistat acetate (HY-16274) 的活性代谢产物。Lapaquistat 可以降低他汀类活性分子在降脂中的肌毒性。

Lapaquistat                                          (Synonyms: T-91485)

Lapaquistat Chemical Structure

CAS No. : 189059-71-0

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2800 In-stock
5 mg ¥5400 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Lapaquistat 相关产品

相关化合物库:

  • Natural Product Library Plus
  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus

同靶点产品:

同靶点蛋白产品:

生物活性

Lapaquistat (T-91485), a cholesterol biosynthesis inhibitor, is the active metabolite of Lapaquistat acetate (HY-16274). Lapaquistat can decrease statin-induced myotoxicity in lipid-lowering therapy[1].

IC50 & Target

Cholesterol biosynthesis[1]

体外研究
(In Vitro)

Lapaquistat inhibits cholesterol biosynthesis in differentiated RD (rhabdomyosarcoma) cells, with an IC50 of 36 nM[1].
Lapaquistat potently inhibits cholesterol synthesis in RD cells, with an IC25 exceeded 100 μM[1].
Lapaquistat concentration-dependently inhibits cholesterol biosynthesis in human skeletal myocytes, with an IC50 of 45 nM[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lapaquistat 相关抗体:

体内研究
(In Vivo)

After oral administration to rats, Lapaquistat acetate (HY-16274) is absorbed and rapidly hydrolyzed into a pharmacological active metabolite, Lapaquistat[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

603.10

Formula

C31H39ClN2O8

CAS 号

189059-71-0

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

拉帕司他

结构分类
  • Others
初始来源
  • 内源性代谢物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (41.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6581 mL 8.2905 mL 16.5810 mL
5 mM 0.3316 mL 1.6581 mL 3.3162 mL
10 mM 0.1658 mL 0.8290 mL 1.6581 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

  • 方案 三

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成:
%

DMSO +

%

Tween-80 +

%

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括:DMSO, ,均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。 ,Tween 80,均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
免费服务热线:021-50837765
E-mail:sales@jinpanbio.com
技术支持电话:021-50837765
技术支持邮箱:sales@jinpanbio.com

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水

将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液

连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

Data Sheet (627 KB) SDS (0 KB)

COA (199 KB) HNMR (275 KB) RP-HPLC (242 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献
  • [1]. Nishimoto T, et al. Comparing myotoxic effects of squalene synthase inhibitor, T-91485, and 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors in human myocytes. Biochem Pharmacol. 2003 Dec 1;66(11):2133-9.  [Content Brief]

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务