Ajmalicine (Synonyms: Raubasine)

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Ajmalicine  (Synonyms: Raubasine) 纯度: 99.39%

Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其 IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。

Ajmalicine (Synonyms: Raubasine)

Ajmalicine Chemical Structure

CAS No. : 483-04-5

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥500 In-stock
5 mg ￥1200 In-stock
10 mg ￥1900 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

Ajmalicine (Raubasine) is a potent adrenolytic agent which preferentially blocks α1-adrenoceptor. Ajmalicine is an reversible but non-competitive nicotine receptor full inhibitor, with an IC50 of 72.3 μM. Ajmalicine also can be used as anti-hypertensive, and serpentine, with sedative activity[1][2].

IC50 & Target

α1-adrenergic receptor

 

α2-adrenergic receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Ajmalicine preferentially blocks α1-adrenoceptor than α2-adrenoceptor[1].
Ajmalicine inhibits contractions in a concentration-dependent manner (IC50=72.3 ± 22.5 μM)[2].
Ajmalicine acts preferentially at postsynaptic sites, competitively antagonizes the effect of noradrenaline on postsynaptic alpha-adrenoceptor with a pA2 value of 6.57, blocks the inhibitory effect of clonidine with an pA2 value of 6.2[3].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ajmalicine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Ajmalicine blocking the pressor action of electrical stimulation and is active against sympathetic stimulation[1].
Ajmalicine (0.5-4 mg/kg) induces a marked dose-dependent inhibition against the pressor response to noradrenaline[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (300-350 g)[1]
Dosage: 0.5, 1, 2, and 4 mg/kg
Administration: IV, once
Result: Induced a marked dose-dependent inhibition against the pressor response to noradrenaline.

分子量

352.43

Formula

C21H24N2O3
CAS 号

483-04-5
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

阿吗里新
结构分类
  • Terpenoids
  • Iridoids
初始来源
  • 植物
  • 蔷薇科
  • 蔷薇
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 5.56 mg/mL (15.78 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8374 mL 14.1872 mL 28.3744 mL
5 mM 0.5675 mL 2.8374 mL 5.6749 mL
10 mM 0.2837 mL 1.4187 mL 2.8374 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：
%

DMSO +

% 

%

Tween-80 +

%

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。 ，Tween 80，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
免费服务热线：021-50837765
E-mail：sales@jinpanbio.com
技术支持电话：021-50837765
技术支持邮箱：sales@jinpanbio.com

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.39%

Data Sheet (630 KB) SDS (419 KB)

COA (268 KB) LCMS (256 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

  • [1]. Roquebert J, et al. Inhibition of the alpha 1 and alpha 2-adrenoceptor-mediated pressor response in pithed rats by raubasine, tetrahydroalstonine and akuammigine. Eur J Pharmacol. 1984 Oct 30;106(1):203-5.  [Content Brief]

    [2]. Pereira DM, et al. Pharmacological effects of Catharanthus roseus root alkaloids in acetylcholinesterase inhibition and cholinergic neurotransmission. Phytomedicine. 2010 Jul;17(8-9):646-52.  [Content Brief]

    [3]. Demichel P, et al. Effects of raubasine stereoisomers on pre- and postsynaptic alpha-adrenoceptors in the rat vas deferens. Br J Pharmacol. 1984 Oct;83(2):505-10  [Content Brief]

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