Hypothemycin (Synonyms: 寄端霉素)

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Hypothemycin  (Synonyms: 寄端霉素) 纯度: ≥98.0%

Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

Hypothemycin (Synonyms: 寄端霉素)

Hypothemycin Chemical Structure

CAS No. : 76958-67-3

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5500 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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生物活性

Hypothemycin, a fungal polyketide, is a multikinase inhibitor with Kis of 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively[1][2].

IC50 & Target[2]

VEGFR2

10 nM (Ki)

VEGFR1

70 nM (Ki)

MEK1

17 nM (Ki)

MEK2

38 nM (Ki)

FLT-3

90 nM (Ki)

PDGFRα

1.5 μM (Ki)

PDGFRβ

900 nM (Ki)

ERK1

8.4 μM (Ki)

ERK2

2.4 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Hypothemycin inhibits eosinophilic EOL1 cell carrying mutations in FIP1L1-PDGFRα, acute myeloid leukemia MV-4-11 cell carrying mutations in FLT3-ITD, melanoma COLO829 cell carrying mutations in BRAF V600E, HUVEC cell carrying mutations in VEGFR, mastocytoma P815 cell carrying mutations in c-KIT D814Y, NSCLC A459 cell carrying mutations in KRAS, and ovarian SKOV-3 cell carrying mutations in HER2 with IC50s of 0.4 nM, 6 nM, 50 nM, 70 nM, 370 nM, 6.0 μM, and 7.0 μM, respectively[2].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Hypothemycin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Hypothemycin (10 mg/kg) kills T. brucei in infected mice, completely curing the infection in one third of animals, although high doses of Hypothemycin (>10 mg/kg) leads to side effects[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult female Balb/c mice (weighing 18–22 g) infected with T. brucei[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Administered once daily via intraperitoneal injection for 7 days.
Result: Showed a dose-dependent reduction in parasitemia in infected mice.
Prolonged survival of infected mice over 30 days, with a cure rate of 33%.

分子量

378.37

Formula

C19H22O8
CAS 号

76958-67-3
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

寄端霉素
结构分类
  • Antibiotics
  • Disease Research
  • Antifungal
  • Phenols
  • Monophenols
  • Antibiotics
  • Macrolide Antibiotics
初始来源
  • 微生物

Hypomyces trichothecoides
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (264.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6429 mL 13.2146 mL 26.4292 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6429 mL 5.2858 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3215 mL 2.6429 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

  • 方案 三

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：
%

DMSO +

% 

%

Tween-80 +

%

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。 ，Tween 80，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
免费服务热线：021-50837765
E-mail：sales@jinpanbio.com
技术支持电话：021-50837765
技术支持邮箱：sales@jinpanbio.com

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

Data Sheet (626 KB) SDS (392 KB)

COA (173 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

  • [1]. Schirmer A, et al. Targeted covalent inactivation of protein kinases by resorcylic acid lactone polyketides. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Mar 14;103(11):4234-9.  [Content Brief]

    [2]. Nishino M, et al. Hypothemycin, a fungal natural product, identifies therapeutic targets in Trypanosoma brucei. Elife. 2013 Jul 9;2:e00712.  [Content Brief]

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